【药品名称】
氟康唑氯化钠注射液
【英文名】
Fluconazole and Sodium Chloride Injection
【汉语拼音】
Fukangzuo Lühuana Zhusheye
【主要成分】
本品主要成份为氟康唑，其化学名称为:α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。
【化学结构式】

【分子式】
C₁₃H₁₂F₂N₆O
【分子量】
306.28
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
1.药理作用
氟康唑属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注氟康唑对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐珠菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗珠孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，氟康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
2.毒理研究
据文献报道:
致畸作用:大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果，雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。
致突变:ames试验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
致癌作用:试验进行了小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2～7倍)口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受氟康唑剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
【药代动力学】
静脉给予氟康唑100mg，平均血药峰浓度(Cmax)为4.5～8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。氟康唑血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎时，脑脊液中氟康唑的浓度可达血药浓度的54%～85%。氟康唑少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原型自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t_1/2)为27～27小时，肾功能减退时明显延长。
血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑。
儿童的药物动力学
已报道的儿童药物动力学参数如下所示:

被研究儿童的年龄	剂  量	半衰期	曲线下面积
	(毫克/公斤体重)	(小时)	(AUC，微克·小时/毫升)
11天～11个月	单剂量静脉注射 3毫克/公斤体重	23	110.1
9个月～13岁	单剂量口服 2毫克/公斤体重	25.0	94.7
9个月～13岁	单剂量口服 8毫克/公斤体重	19.5	362.5
5岁～15岁	多剂量口服 2毫克/公斤体重	17.4*	1.3
5岁～15岁	多剂量口服 4毫克/公斤体重	15.2*	1.9
5岁～15岁	多剂量口服 8毫克/公斤体重	17.6*	1.7
5岁～15岁	多剂量静脉注射 3毫克/公斤体重	15.5	41.6

*所示为最后一天测定的结果
【适应症】
氟康唑主要用于以下适应症中病情较重的患者:
1、念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时预防念珠菌感染的发生。
2、隐珠菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐珠菌病；治疗隐珠菌脑膜炎时，氟康唑可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
3、珠孢子菌病。
4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】
静脉滴注，最大滴注速度约0.2g/小时。
成人(1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日一次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。(2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。(3)口咽部念珠菌病:首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。(4)念珠菌外阴阴道炎:单剂量0.15g。(5)隐珠菌脑膜炎:一次0.4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2g～0.4g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10～12周。或:一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。
肾功能不全患者 若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述:
肌酐清除率(ml/分钟) 剂量
＞50 常规剂量
11～50 常规剂量之一半
进行常规透析的病人 每次透析后给药1次
小儿 氟康唑对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以1每日3～6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。
或遵医嘱。
【不良反应】
1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
2、过敏反应:可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。
3、肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。
4、可见头晕、头痛。
5、某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。
6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。
【禁忌】
对氟康唑或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】
1、氟康唑与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用氟康唑。
2、由于氟康唑主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
3、氟康唑目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。
4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用氟康唑治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用氟康唑。
5、氟康唑与肝毒性药物合用、需服用氟康唑两周以上或接受多倍于常用剂量的氟康唑时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
6、氟康唑应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐珠菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑长期维持治疗以防止复发。
7、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用氟康唑，直至中性粒细胞计数上升至1×10⁹/L以上后7天。
8、肾功能损害者，可按前方案调整用药剂量(见【用法用量】)；血液透析患者在每次透析后可给予氟康唑一日量，因为3小时血液透析可使氟康唑的血药浓度降低约50%。
9、氟康唑静脉滴注时最大滴注速率为0.2g/小时。
10、使用氟康唑期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
11、同时使用其他药品，请告知医生。
12、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物试验中，氟康唑高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。
2.尚无母乳中含氟康唑浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用氟康唑时暂停哺乳。
【儿童用药】
参见【用法用量】，或遵医嘱。
【老年患者用药】
肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)，或遵医嘱。